双氯芬酸钠肌注后，血浆蛋白结合率为99.5%，大约50%在肝脏代谢，40%--65%从肾脏排出，35%从胆汁、粪便排出。
利多卡因注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时。大部分先经肝微粒酶降为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，在经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。
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