上市的碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物,一次给药量为0.5g或1g可在体内达到良好分布,如痰液,肺组织,胆汁,胆囊,肠腹腔内,但在脑脊液的浓度为血浓度的8%~16%。其脑脊液中的清除率(t1/2为7.4h)明显低于血中(t1/2为1.0h)。半衰期约为1h,尿回收率约为60%~75%,主要从肾排泄;因此肾功能减退者就可能使其在体内蓄积,半衰期延长,故肾功能减退的患者应按肌酐清除率相应减少剂量。
半衰期与肾功能:亚胺培南、帕尼培南、美洛培南半衰期均为约1小时,尿回收率约为60-75%,均主要从肾排泄,如肾功能减退可造成药物在体内积蓄,半衰期延长。因此肾功能减退患者均应按肌酐清除率相应减少剂量,透析时药物可被清除,故在透析后应按肾功能情况补充给药。
帕尼培南对肾脱氢肽酶Ⅰ的稳定性比亚胺培南好,但仍大部分在体内水解、经肾排泄。