穿心莲内酯口服可因苦极而致呕吐。该品及多种制剂口服较大剂量时可引起胃脘不适、食欲减退。曾有穿心莲注射液肌肉注射后引起药疹、上腹痛及过敏性休克的报道。反应剧烈者症状可见：胸闷、气急、面色苍白、口唇青紫、出冷汗、脉搏细弱、血压下降等；反应轻者一般表现为腹痛、呕吐、哮喘、荨麻疹、丘疹、头晕、头胀、喷嚏等。出现反应的时间有即时的，也有在注射后5～20分钟出现的，经抢救后，一般在5～45分钟内逐渐好转，个别的经24小时始恢复。亦有以穿心莲羊水交换引产而致急性羊水堵塞者的报道。
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