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福善美药代动力学

吸收

以静脉剂量作参考,空腹及标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg,其平均口服生物利用度在女性为0.64%,在男性口服10mg为0.6%,两者相似。如果在标准早餐前1或1.5小时给药,其生物利用度在两性有类似下降(约40%)。骨质疏松研究证明,在每天第一次进食或喝饮料前至少30分钟给予本品才发挥作用。

如果在标准早餐后2h或2h以上给药,其生物利用度可以忽略不计。阿仑膦酸钠与咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降约60%。

对健康者来说,口服给予泼尼松(20mg每天三次,连用5天)对阿仑膦酸钠的口服生物利用度的影响没有临床意义(平均增加20-44%)。

对于4-16岁的成骨不全(osteogensis imperfecta, OI)患儿,其口服生物利用度与成人类似(见【儿童用药】)。

分布

研究表明,静脉给予大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg后,其瞬间分布于软组织,但接着迅速再分布于骨组织或通过尿排泄。其在人体内的平均稳态分布容积,除了骨组织外,至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低,难以进行检验分析(小于5ng/ml)。其血浆蛋白结合率约为78%。

代谢

还没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。

清除

一次性静脉给予C14标记的阿仑膦酸钠发现,约50%的放射活性在72小时内由尿排泄,粪便中没有或只有很少量的放射性活性。一次性静脉给予10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min,全身清除率不超过200ml/min。静脉给药后6小时内其血浆浓度下降95%以上。其在人体内的终末半衰期估计大于10年,这提示阿仑膦酸钠从骨骼中释放。

病人特征

临床前研究表明此药不在骨内沉积而迅速由尿排泄。在动物身上长期累积静脉给药35mg/kg没有发现骨吸收饱和的证据。尽管还没有临床资料,但肾功能受损时,和动物研究的结果一样,阿仑膦酸钠通过肾的清除很可能会下降。因此,当肾功能受损时,阿仑膦酸钠在体内的蓄积可能会增加(见[用法用量])。

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