【功效主治】 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡。
【化学成分】 兰索拉唑。
【药理作用】 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性本体结构,此种活性物与质子泵的(H++K+)-ATPase的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。 1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用。 兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性。(体外实验) 2.壁细胞酸生成抑制作用 兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用。(体外实验) 3.胃酸分泌抑制作用 (1)对胃泌素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。 (2)对胰岛素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌作用。 (3)对夜间的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。 (4)对24小时的酸分泌: 于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。 (5)24小时胃内pH值的监测: 对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。 (6)24小时下部食道pH值的监测: 于返流性食道炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7~9天,对胃食道返流现象,有明显地抑制作用。 (7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌: 本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明显持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用。(经口给药) 4.慢性溃疡的治愈促进作用 于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合。(经口给药) 5.溃疡形成的抑制作用 于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食道炎皆有明显的抑制作用。(经口或十二指肠内给药)。
【药物相互作用】 会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin Sodium)的代谢与排泄,资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。
【不良反应】 1.过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。 2.肝脏:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象就应采取停药等适当的处置。 3.血液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。 4.消化系:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。 5.精神神经系:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。 6.其他:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。 【禁忌症】 对本品过敏者禁用。