高血压冠心病(心绞痛)伴有心室收缩功能减退(射血分数?35%根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭在使用本品前需要遵医嘱接受ACE抑制剂利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗
化学成分
本品主要成分为富马酸比索洛尔其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐结构式:分子式:(C18H31NO4)2·C4H4O4分子量:766.96
药理毒理
本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。对受体亲和力β1:β2=75:1。口服肠道吸收>90%。首过效应<10%,Tmax为2~3小时,T1/2为10~12小时。50%在肝代谢,50%经肾排泄。作用时间长,可维持24小时。
本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
药代动力学
本品口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首过效应低(<10%),血药浓度达峰时间1.7~3.0小时,稳定血药浓度在20~60μg/L,给药后肺、肾、肝含量最高,体内半衰期长(t1/2 10小时)。该药的50%经肝脏代谢,50%由肾脏排泄,有平衡消除的特点。
适应症
用于原发性高血压、心绞痛的治疗。