蜜蜂螫刺内的毒液，主要组成为形成组胺的酶系和低分子蛋白溶血肽及磷酸酯酶。人体受蜂蜇后在受蜇部位立即出现肿胀、充血，皮肤温度升高2～6℃，有烧灼感。这只是蜂毒局部产生作用，一旦蜂毒被吸收后还会引起一系列复杂的生物学变化。

蜂毒及其组分蜂毒肽、托肽平和蜂毒明肽等具有明显的亲神经性。全蜂毒及蜂毒肽对烟碱型胆碱受体有选择性阻滞作用。蜂毒明肽可透过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。蜂毒具有神经节的阻断作用。蜂毒有明显的镇痛作用，其镇痛腺素合成酶的抑制作用约为消炎痛片的70倍。临床证明，蜂毒对神经官能症、偏头痛及三叉神经痛有较好的治疗效果。一般认为蜂毒具有调节神经系统紧张度的作用，使大脑皮层活动正常化，调整物质代谢，从而促进神经本身的修复。

蜂毒对呼吸系统的心血管系统有显著的影响。被蜂蜇的人有呼吸加快的现象，一般认为这是血压降低引起反射性的反应。大量的蜂毒可使人或动物大脑呼吸中枢麻痹而导致死亡。蜂毒可引起动脉血压降低的交应，主要与磷酯酶A揽2攭有关。蜂毒肽是一种强烈的心脏毒素，并具有收缩血管的作用，蜂毒中的心脏肽和蜂毒明肽有类似于异丙肾上腺素的抗心律失常的作用，而且作用的持续时间远较异丙肾上腺素长。

蜂毒的溶血作用很强，在极低的浓度（1/10000)下，就能产生溶血作用。其机制是蜂毒中的蜂毒肽和磷酯酶A揽2攭能增强血红细胞壁的浸透能力，导致细胞内的胶体大量渗出，细胞内渗透压降低，致胶体渗出性溶血。蜂毒在体内或体外都有抗凝血的作用，使血液凝固时间明显延长。

蜂毒有一定的抗辐射作用，能增强机体的应激能力，减轻辐射损伤的程度，减少由于辐射所引起的细胞染色体畸变的频率，提高动物的成活率。蜂毒有保护和复苏造血细胞的潜在作用，防止因辐射所引起的骨髓和脾脏的退化现象。蜂毒抗辐射的主要生物活性成分是蜂毒肽、磷酯酶A揽2攭、透明质酯酶、酸性磷酯酶以及致敏原B和C。

蜂针液（蜂毒）具有广泛的生物学活性，主要药理成份蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心脏肽、安度拉平等，经试验证明蜂针液具有很强的调整免疫、抗心律失常、抗凝血，消炎镇痛作用，其中蜂毒肽可直接抑制炎症反应，消除肿胀，比同等剂量的氢化考的松强100倍；其中MCD-肽的抗炎镇痛能力是消炎痛的70倍，水杨酸的2倍，因此蜂针液具有抗炎镇痛，消除肿胀，控制滑膜病变对骨质的侵蚀作用。蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽具有刺激垂体-肾上腺系统，促进皮质激素的释放，还可直接升高血浆皮质醇从而起到抗炎调整免疫功能。另外蜂针液中某些药理成份还具有清除氧自由基、抗氧化、提高脏器功能作用；从中药角度讲蜂针液具有活血化瘀、祛风除湿、疏筋活络，调整脏腑功能作用。对于消炎有疗效。