蜂毒主要成份为多肽类，占蜂毒干重的70%~80%，包括蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心脏肽、镇定肽（赛卡品）、四品肽（托肽品）、安度拉平（安度肽）、含组胺肽等。
蜂毒肽
是蜂毒的主要成份及主要生物活性物质，占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽，分子量2840。
主要药理作用及作用机理：
①蜂毒对神经系统具有抑制作用：第一、抑制中枢神经系统，表现为胆碱能神经的阻滞，造成半球皮层和皮质下（特别是下丘脑）的广泛抑制；第二、抑制植物神经系统交感神经节的兴奋传导，使胃肠平滑肌活动和兴奋性增强；第三、抑制周围神经冲动的传导，阻碍或延迟其传导速度。
②抗凝、纤溶作用：通过抑制凝血活酶和凝血酶原激活物生成，以及抑制血小板的聚集，可以消除血栓形成前状态，临床可用于动脉粥样硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通过破坏红细胞膜的通透性，具有直接溶血作用。
③降压、抗心律失常，改善脑血流及心肌功能作用：蜂毒肽可破坏肥大细胞和亚细胞结构而释放组胺入血液，降低外周阻力而降压，同时其释放的活性化合物作用于脑血管，通过扩张脑血管增加脑血流量，因此特别适用于高血压病患者导致的脑循环障碍；另外还有增加冠脉血流速，改善心肌供血，提高心脏功能，同时具有强刺激垂体-肾上腺系统的作用，使血浆皮质醇与尿17-酮固醇含量增加，表现为较强的抗心律失常的作用。另外还有降低胆固醇作用。
④抗炎、调节免疫作用：可直接抑制炎症、肿胀；刺激垂体-肾上腺系统，促进皮质激素的释放，抗炎调整免疫功能，还可直接升高血浆皮质醇；抑制白细胞移行，限制炎症的局部反应。可用于治疗胶原组织疾病、免疫系统疾病。
⑤清除自由基（O2-），抗炎、抗衰老、抗突变、防辐射的作用。
⑥抗肿瘤的作用：抑制肿瘤组织的氧化磷酸化过程，抑制组织代谢，而达到对肿瘤的抑制作用。
⑦参与疼痛阈值的调节。
蜂毒明肽
蜂毒中另一种主要的多肽，占蜂毒干量的3%，由18个氨基酸组成，分子量2035。是蜂毒中各组份中最小的神经毒肽，可透过血脑屏障。
主要药理作用及作用机理：
①对神经系统作用：能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导，使胃肠平滑肌兴奋性增高，而呈收缩状态；可作用于脊髓的中间神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束，或大脑导水管周围中央灰质，影响动作的有机协同。
②强心、抗心律失常作用：具有很强的β-肾上腺素样作用，扩冠，增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强，可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间长（约10倍），抗心律失常。
③增加毛细血管的通透性，改善微循环。
④抗炎、调整免疫：直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统促进皮质激素的分泌；抑制5-羟色胺活性。
⑤营养修复肌营养不良细胞：强直肌肉中有蜂毒明肽受体，蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。
MCD-肽
蜂毒中第三种主要多肽物质，占蜂毒干重2%~3%，由22个氨基酸组成，分子量2593。
主要的药理作用：
①降压：促进肥大细胞脱颗粒，释放组胺降低外周阻力而降压；释放组胺、5-羟色胺，参与炎症反应。
②抗炎、调节免疫作用：刺激垂体-肾上腺皮质系统作用，使皮质激素分泌增加，发挥抗炎、免疫调节作用；并通过降低毛细血管通透性，阻止白细胞游走，抑制前列腺素E2的合成而发挥抗炎作用。MCD-肽抗炎作用是氢化考的松的100倍，是水杨酸钠的2倍。
③其它：抗心律失常，改善脑血流，还有中枢神经系统活性作用。
心脏肽
由11个氨基酸组成，分子量1940，占蜂毒干重0.7%。
主要的药理作用：强心、抗心律失常作用：具有很强的β-肾上腺素样作用，扩冠，增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强，可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间长（约10倍），抗心律不齐。
安度拉平（安度肽）
由103个氨基酸组成，分子量为11092。
主要的药理作用：是一种前列腺E的拮抗剂，具有很强的抗炎和镇痛活性。（1）通过抑制微粒体环氧化酶（前列腺素合成酶），抑制前列腺素的合成。抑制脑环氧化酶的作用为消炎痛的70倍。（2）通过与脑内阿片受体相结合，通过中枢神经而发挥镇痛作用。
其它
四品肽（托肽品）：由20个氨基酸组成，约占蜂毒干重1%。具有神经活性。
镇定肽（赛卡品）：由24个氨基酸组成，占蜂毒干重1%。与蜂毒肽的生物活性相似，具有镇静的作用。
含组胺肽（普鲁卡胺）：具有两种分子结构。分别占蜂毒干重的0.6%~0.8%。是人类第一次从自然界获得含有组织胺的多肽
