盾叶薯蓣中化学成分很多,薯蓣皂苷在薯蓣科植物中含量丰富,它有祛痰、脱敏、抗炎、降脂、抗肿瘤等作用。薯蓣皂苷口服后经肠道菌群代谢产生的薯蓣皂苷元是发挥作用的真正有效成分,而且它还是合成甾体激素类药物的重要原料,
因此含此类成分生药的应用前景十分广阔。药理作用综述如下:
溶血作用
薯蓣皂苷属于甾体皂苷,甾体皂苷水溶液与血液接触后会不同程度的破坏红细胞,产生溶血现象,因此皂苷及含有皂苷的生药不能用于静脉注射。甾体皂苷的溶血作用较弱,薯蓣皂苷的溶血指数为1:400000。但F环开裂的皂苷往往不具溶血作用,而且表面活性降低。
抗衰老作用
林刚等比较了山药和盾叶薯蓣对家蚕寿命及小鼠LPO、LF的影响,研究证明适当剂量的山药稀醇提取物和盾叶薯蓣皂苷可明显降低老龄小鼠血浆LPO和肝脏LF的含量。因为目前对自由基与衰老之间的关系研究常以机体老化的代谢产物---血浆LPO和组织LF的含量作为衰老的指标,试验结果表明山药及盾叶薯蓣具有一定的抗衰老作用。
抗肿瘤作用
HuKe等报道薯蓣皂苷的前皂苷配基A、薯蓣皂苷和纤细皂苷在体外对肿瘤细胞系K562具有细胞毒作用。蔡晶等通过对体外培养的人宫颈癌细胞应用薯蓣皂苷,发现它能显著抑制Hela细胞的生长,而且将Hela细胞的生长抑制在S期,参与了细胞的周期调控。王丽娟等研究证明薯蓣皂苷元在200,100,50 mg·kg-1ig或100,50,25mg·kg-1ig对三种小鼠移植肿瘤肉瘤-180(S-180),肝癌腹水型(HepA),小鼠宫颈癌-14(U14)均有明显的抑制作用,其抑瘤率约在30﹪-50﹪。而在离体条件下,薯蓣皂苷元浓度在0.1-100μg·ml-1时,对小鼠肺上皮癌细胞(L129),人宫颈癌细胞(Hela)人乳腺癌细胞(MCF) 3种肿瘤细胞具有明显的抑制作用,在浓度为100μg·ml-1时,肿瘤生长抑制率分别达到85.4%、98.7%和83.2%。霍锐等通过实验发现在离体条件下薯蓣皂苷元诱导人黑素瘤细胞A375-S2凋亡和周期阻滞在G0/G1期,并且p38 MAPK抑制剂SB203580可部分抑制细胞凋亡,抑制作用在5μmol·L-1最强,当浓度升高时,抑制作用降低甚至消失。Moalic等研究了薯蓣皂苷元能抑制人骨肉瘤1547细胞系的生长,使细胞分裂周期停止在G1期,诱导细胞凋亡。
杀灭钉螺的作用
刘汉成等进行盾叶薯蓣杀湖北钉螺卵的实验研究,采用药液浸泡法对不同发育阶段的螺卵细胞进行孵化阻滞实验。结果表明,10mg/L药液浸泡48h对1d和5d卵龄螺卵具有良好的杀灭作用,杀灭1d卵龄螺卵的有效率可达80%,其LD50为10.28mg/L(斜率b=1.9767)。杀灭20d卵龄螺卵的有效率﹤5﹪;测定的生物效应与螺卵的卵龄呈负相关。糜留西等应用盾叶薯蓣植物根粉进行小规模的现场灭螺试验,结果表明:浸杀和喷洒分别应用100g/m3和50g/m3的药浓量,施药后7d活螺平均密度下降率均在90%以上,且有效的抑制钉螺上爬。崔天义等发现盾叶薯蓣根茎具有显著的灭螺活性,而且该植物根茎正丁醇提取物在浓度为30mg/L时,浸泡钉螺48h,100%死亡,且被浸泡钉螺不伸厣,不上爬。
防治心血管疾病的作用
(1)薯皂苷元
血小板聚集和血栓形成是缺血性心脑损伤的重要原因。实验证实薯蓣皂苷元和黄山药总皂苷在体外均有明显的抗血小板聚集活性,薯蓣皂苷元的加入量只有黄山药总皂苷的1/8时仍有与黄山药总皂苷相同的抗血小板聚集作用,薯蓣皂苷元的抑制率高于黄山药总皂苷。
在降血脂方面,马海英等实验证明,给大鼠灌胃薯蓣皂苷元和黄山药总皂苷,均能明显降低血中胆固醇含量,而薯蓣皂苷元的绝对剂量仅为黄山药总皂苷的1/2,说明薯蓣皂苷元的抗高胆固醇血症的作用优于黄山药总皂苷,薯蓣皂苷元预防和治疗高胆固醇血症的作用机制为:薯蓣皂苷元的极性和空间结构与胆固醇极为相似,因此在肠道中可以同胆固醇一样在胆汁酸作用下分散成薯蓣皂苷元胶粒直接被肠粘膜吸收。但薯蓣皂苷元与胆固醇同时存在时,薯蓣皂苷元竞争性与胆汁酸作用从而抑制胆固醇的吸收。临床证明,薯蓣皂苷片具有调节脂质代谢,改善血液流变学作用,明显降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和氧化修饰低密度脂蛋白含量,降低高、低切变率下的全血粘度以及血浆粘度,因此可以减轻动脉壁脂质浸润及斑块形成,从而防治动脉粥样硬化。
(2) 甾体皂苷
地奥心血康胶囊就是从黄山药(Dioscorea panthaica Prain et Buckill)植物中提取的甾体皂苷精制而成的纯中药制剂。该药经药效学实验证明,其治疗冠心病的有效部分是8种甾体皂苷,含量在90%以上,其中3种呋甾皂苷含量较高,另外5种为薯蓣皂苷元的衍生苷。地奥心血康对冠心病心绞痛发作疗效显著,经713例临床观察6个月,总有效率为91.0%,心电图改善总有效率为53.5%。同时还发现,地奥心血康胶囊对血脂的作用和对二磷腺苷(ADP)与肾上腺素诱导的血小板聚集功能的影响。其中血胆固醇由治疗前(6.8±1.1)mmol·L-1降至治疗后(6.3±1.1)mmol·L-1,血甘油三酯由治疗前(2.4±0.8) mmol·L-1降至治疗后(1.9±0.7) mmol·L-1;ADP使聚集率由治疗前(68±15)%降至治疗后(60±15)%,肾上腺素使聚集率由治疗前(73±15)%降至治疗后(64±12)%,经t检验分析,差别均有非常显著的意义(P<0.01)。另外,地奥心血康胶囊还有减少心肌耗氧量、增加冠状动脉血流量,改善末梢微循环等作用,对减轻心肌损伤、保护心脏有明显效果。心脑舒通是以蒺藜总皂苷制成的胶囊剂,临床上主要用于治疗心脑血管系统的疾病。王博文等对蒺藜皂苷治疗冠心病心绞痛406例临床观察的结果表明,其缓解心绞痛症状有效的为334例,总有效率为82.3%,显著高于对照组(67.2%);改善心电图的总有效率为52.7%,而与对照组的总有效率35.8%相比也有显著性差异。这说明蒺藜皂苷具有扩张冠状动脉、改善心肌供血的作用,对治疗冠心病心绞痛有较好的疗效。杨学义等对心脑舒通的临床研究结果显示,心脑舒通不仅能改善心血管功能、改善甲皱微循环的流速与流态、改善血液流变学及脑缺血部位的血流量,而且还能解聚血小板的聚集,降低纤维蛋白原的含量。提示心脑舒通能提高心肌细胞清除氧自由基的能力,减少氧自由基在心肌细胞内的积累,从而达到抗氧化的目的,减轻心脑缺血、缺氧损伤的作用,而且心脑舒通还具有预防小动脉系统的血栓发生和发展的可能。高血压、冠心病心绞痛、心肌梗死、脑动脉硬化症、一过性脑缺血、脑血栓和脑梗死等均是慢性病,需要长期治疗,而心脑舒通则适合于长期防治心脑血管疾病的发生和发展。盾叶冠心宁为盾叶薯蓣(Dioscorea zingiberensis C.H.Wright)根茎水溶性皂苷制剂,临床治疗冠心病、心绞痛效果较好,现已投入生产。临床和药理研究还发现麦冬汤剂及注射剂对治疗冠心病、心绞痛也有一定疗效,麦冬中主要成分也是甾体皂苷。
其他作用
薯蓣皂苷广泛存在于薯蓣属植物中,它本身有肝脏保护、治疗骨质疏松、抗糖尿病和消炎等功能。朱广慧等通过试验说明薯蓣皂苷元对油菜生长具有一定的促进作用,得出结论薯蓣皂苷元可能具有与甾体激素相似的作用。江洪等通过抑菌活性测定试验发现:从盾叶薯蓣中分离出的甾体皂苷对大多数植物病原真菌有广谱高效的抑制作用,而其根茎的粗提物抑菌效果最好,说明该粗提物中含有其他有待进一步分离提纯的活性很高的皂苷成分。