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山豆根现代研究

主要成分

从广豆根中离析得出生物碱类: 苦参碱(Matrine)、氧花苦参碱(Oxymatrine)、臭豆碱(Anagyrine)、甲基金雀花碱(Methylcytisine)、槐果碱(Sophocarpine);黄酮类: 槐定(Sophora- din)、槐酮(Sophoranone)、槐多色烯(Sophorado- chromene)、槐诺色烯(Sophoranochromene);l-朝鲜槐英(l-Maackiain)、染料木素(Genistein)、紫檀素(Pterocarpine)、红车轴草根甙(Trifolirhizin)以及β-谷甾醇(β-Sitosterol)、羽扇豆醇(Lupeol)、一群咖啡酸的高级烷酯醇等.越南槐中含苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱(Cytisine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine )、槐安(Sophovamine)及槐醇(Sophovauol)等.

蝙蝠葛中含生物碱: 蝙蝠葛醇灵(Daurino- line)、阿克吐明(Acutumine)、阿克吐米定(Acutu- midine)、阿克吐明宁(Acutuminine)、华月碱(Sinomenine)、二华月碱(Disinomenine)、千金藤灵(Stepharine)、蝙蝠葛柯灵(Dauricoline)、车里叶灵(Chelilanthifoline)、千金藤醇里定(Stepholi- dine).

药理作用

1. 抗病原微生物作用 实验表明: 山豆根对金黄色葡萄球菌、絮状表皮癣菌和白色念珠菌有抑制作用,对结核杆菌有高效抗菌作用.苦参碱溶液对乙型链球菌、痢疾杆菌(F2)、变形菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有较强的抑制作用.氧化苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用.

2. 抗肿瘤作用 山豆根对恶性肿瘤有显著效果.副作用小,安全,且不使白细胞减少,试验动物一般状态良好.

山豆根提取物、苦参碱、氧化苦参碱对移植S180的小鼠有延缓死亡的效果,对接种实体瘤或腹水瘤的大鼠亦能延缓死亡.对白血病的血细胞增长有抑制作用.灌服广豆根浸剂60g/kg/d,共16~21天,对于接种的子宫颈癌(U14)有明显的抑制作用.对肉瘤180的抑制率也达到25%以上.从广豆根中分离出来的苦参碱,对小鼠艾氏腹水癌无论试管试验或整体动物试验都有效,氧化苦参碱则无效;但二者对小鼠S180都有效.山豆根中所含的紫檀素类(Pterocarpoid)、槐树素(Sophoiaponicin)对S180也有抑制作用,一般右旋异构体比左旋者活性强,甙的活性比甙元强.山豆根(未鉴定品种)对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者白细胞的脱氢酶均有抑制作用,对前者的呼吸有轻度抑制作用.

3. 对中枢神经系统的作用 山豆根中所含生物碱对中枢神经系统有明显的抑制作用.苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均有镇、镇痛及降低体温的作用.研究表明: 氧化苦参碱、槐果碱能减少小鼠自发活动,协同阈下剂量戊巴比妥钠、水合氯醛或氯丙嗪的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺或咖啡因所引起的中枢兴奋,但不能对抗戊四氮性惊厥,对士的宁所致惊厥则有易化作用,增加士的宁性惊厥死亡数.苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱对醋酸所致小鼠扭体次数有明显抑制作用,能延长烫尾法小鼠的痛反应时间.

苦参碱口服能降低小鼠体温,在应激情况下尤为显著.氧化苦参碱、槐果碱对正常大鼠体温亦有降低作用,时间可持续5小时.氧化苦参碱10mg/kg可使四联菌苗引起的家兔发热明显下降.

4. 对呼吸系统的作用 山豆根中所含生物碱有兴奋呼吸作用.臭豆碱、金雀花碱能反射性兴奋呼吸,其作用类似烟碱.实验表明: 金雀花碱0.02mg/kg或1.5mg/kg给麻醉猫股静脉注射,有强烈的呼吸兴奋作用,同时心跳加快、血压急剧上升,其后随呼吸兴奋作用的消失而很快恢复正常.0.06mg/kg剂量的金雀花碱,对呼吸的兴奋作用较5倍剂量(0.3mg/kg)的山梗菜碱还强.

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等有显著平喘作用.氧化苦参碱的平喘作用强度与氨茶碱相似,但作用持续时间较长.槐果碱的平喘作用较苦参碱和氧化苦参碱为强.有报道指出,苦参碱对离体豚鼠或大鼠气管在无钙或有钙营养液中有轻度的抑制或兴奋作用,但对组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的气管兴奋有显著的拮抗作用,无钙条件下拮抗作用更强.氧化苦参碱给豚鼠灌胃,对组胺哮喘有明显的平喘作用;给家兔肌肉注射,对被动及主动皮肤过敏反应有显著抑制作用,并显著抑制兔血清IgE抗体的形成,表明抗变态反应可能与其平喘有一定关系.槐果碱有明显的镇咳平喘作用,其对支气管平滑肌的解痉作用可能是中枢性的,主要是通过兴奋中枢β-肾上腺素能受体、激活腺苷酸环化酶,使脑中cAMP升高而达到平喘效果.

5. 对心血管系统的作用 广豆根总碱静脉注射,对由乌头碱、洋地黄毒甙、氯仿-肾上腺素、氯化钾等所诱发的动物心律失常有明显的对抗作用,能有效地逆转由异位心律或传导障碍所引起的多种类型的心律失常,由此推测其可能是一种“广谱型”抗心律失常的药物,广豆根抗心律失常的有效成分可能是金雀化碱与苦参碱及其衍生物.有报道认为,苦参碱的抗心律失常作用可能与其对心脏的直接作用有关,它可抑制乌头碱诱发大鼠的左房的自律性,延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期,减慢其初始频率,可能能直接抑制心肌细胞膜Na+的内流,而未见钙拮抗作用.研究还表明: 苦参碱抗心律失常作用亦与其负性频率有关,且具有正性肌力作用.氧化苦参碱对家兔心房和豚鼠乳头肌有正性肌力作用,并能缩短功能不应期,减少右心房的自动节律,降低氯化钙所致正性频率.实验表明: 氧化苦参碱不论预防用药或是治疗用药,均能缩短肾上腺素所致的心律失常,应用剂量范围内作用比利多卡因强.

山豆根总碱有直接扩冠作用,能显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,其作用强度与心肌收缩力无关.有报道指出,山豆根总碱有降压作用,该作用与其扩血管作用有关.氧化苦参碱及槐果碱给麻醉犬静脉注射,有快速降压效果,其降压作用与神经节阻断有关.金雀花碱给麻醉犬静脉注射,则有快速升压作用,其作用与兴奋神经节有关.

苦参碱灌服能显著降低实验性高脂血症大鼠的三酰甘油含量,减轻肝的脂肪性变及升高高密度脂蛋白,并能显著改善血液流变性,降低血液黏度,加快红细胞电泳时间.

6. 对消化系统的作用 实验表明: 山豆根能抑制胃液分泌,对小鼠应激性溃疡和大鼠幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有抑制作用,并能促进溃疡的修复.苦参碱亦有类似作用.柔枝槐素有强的抗胃溃疡及抑制胃液分泌作用,柔枝槐酮作用次之.

氧化苦参碱对四氯化碳引起的家兔和小鼠急性肝损伤、D-氨基半乳糖引起的小鼠肝损伤均有保护作用,可使SGPT降低、肝细胞坏死减轻.

研究表明: 山豆根所含的多种生物碱有明显的解痉作用.

7. 对免疫功能的作用 实验证明: 山豆根对网状内皮系统有兴奋作用,能使吞噬细胞增多.氧化苦参碱对天花粉所致大鼠被动皮肤过敏以及皮内注射天花粉引起的大鼠主动皮肤过敏均有明显抑制作用,其作用机制是抑制了血清抗体的效价升高;尚能抑制家兔血清IgE抗体生成,提示其有显著抗Ⅰ型变态反应作用.氧化苦参碱对幼鼠淋巴组织、胸腺、脾脏无萎缩作用,提示其在抑制肿瘤时无免疫抑制作用.氧化苦参碱皮下注射较高剂量时可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力,但腹腔注射时却未见有此作用.有报道指出,氧化苦参碱对小鼠T、B淋巴细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用,1mg/ml的高浓度时对其有抑制作用,而在10-5mg/ml时则对其有增强作用.氧化苦参碱还能显著降低马血清攻击致敏小鼠的过敏性休克死亡,此可能与其能抑制过敏介质释放有关.

8. 升白细胞作用 苦参碱、氧化苦参碱对经X线照射引起的兔白细胞下降有明显的治疗作用.氧化苦参碱200mg/kg于照射前2天连续肌肉注射,能明显防止60Co照射引起的家兔白细胞降低;对照射引起的小鼠白细胞下降亦有明显治疗效果.氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞也有升高作用.

9.抗炎作用 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱均有显著的抗炎作用.苦参碱对醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增高、巴豆油所致之小鼠耳廓肿胀、蛋清或鹿角菜胶引起的大鼠足肿胀及棉球肉芽肿均有明显抑制作用.氧化苦参碱肌肉注射与氢化考的松相似,能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症,对大鼠由棉球诱发的慢性炎症无效,而氢化考的松有效.提示其抗炎机制与垂体-肾上腺皮质系统无关,管内实验证明是直接抑制炎症反应.

10. 其它作用 苦参碱有利尿作用,可增加尿中氯化钠的排泄量.

臭豆碱对神经节冲动传导有轻度抑制作用,还具箭毒样作用.

染料木素有降血脂作用,其降低血清中甘油三酯的作用较降胆固醇作用为强.还具有雌激素作用,能使小鼠子宫重量增加.

从蝙蝠葛根茎中提得的总碱制成季胺块(即甲基山豆根总碱)具有肌肉松弛作用,但其有明显降低血压的缺点.

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