利福平:体内外试验证明,本品对结核分枝杆菌和其它非典型结核分枝杆菌均有明显的杀菌作用;对微生物体的细胞内外均有杀菌作用;本品抑制敏感菌株的DNA依赖性RNA多聚酶,但不影响宿主细胞的酶系统。
异烟肼:对快速繁殖的结核分枝杆菌有很强的杀菌作用,其作用机制可能主要是抑制分枝菌酸的合成,分枝菌酸是分枝杆菌细胞壁的重要组成部分。
吡嗪酰胺:其确切的作用机制不很清楚,体内外的研究证明吡嗪酰胺仅在微酸性(PH5.5)的条件下具有抑菌和杀菌作用。
乙胺丁醇:作用机理尚未完全阐明,本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成,从而抑制细菌增殖,本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。
微生物敏感性
在体外利福平浓度为0.005-0.2μg/ml时,抑制分枝杆菌的生长;体外试验表明,本品能增强链霉素和异烟肼的活性,但对乙胺丁醇的活性无影响。
异烟肼对“静止期”细菌有抑菌作用,“快速增殖期”细菌有杀菌作用;抗结核的最低浓度为0.025-0.05μg/ml。
吡嗪酰胺的MIC是12.5-20μg/ml。
乙胺丁醇各种剂型的MIC是0.5-2μg/ml。乙胺丁醇的抗菌作用可延迟24小时,其抑菌作用强度可能由于药物接触时间有关,而不是增加药物浓度。
【药理作用】利福平是利福霉素类的杀菌剂;异烟肼,吡嗪酰胺和乙胺丁醇是抗结核杀菌剂。