主要成分:
马钱子主要成分为生物碱.其中主要是番木鳖碱(Strychnine,即士的宁)、伪番木鳖碱(Pseudostrychnine)、马钱子碱(Brucine,即布鲁生)、伪马钱子碱(Pseudobrucine)、番木鳖次碱(Vomi- cine)、奴伐新碱(马钱子新碱,Novacine)、α-可鲁勃林(α-Colubrine)、β-可鲁勃林(β-Colubrine)、土屈新碱(Struxine)等. 尚含异番木鳖碱(Isostrychnine),番木鳖碱氮氧化物(Strychnine N-oxide),异番木鳖碱氮氧化物(Isostrychnine N-oxide),异马钱子碱(Iso- brucine),马钱子碱氮氧化物(Brucine N-oxide),4-羟基-3-甲氧基番木鳖碱(4-Hydroxy -3-methoxystrychnine),4-羟基-番木鳖碱(4-Hydroxy-strychnine),异马钱子碱氮氧化物(Isobrucine N-oxide),2-羟基-3-甲氧基番木鳖碱(2-Hydroxy-3-methoxystrychnine),15-羟基番木鳖碱(15-Hydroxystrychnine),原番木鳖碱(Protostrychnine)等.
此外,还含有番木鳖甙(Loganin或Loganoside),绿原酸(Chlorogenic acid)等.
士的宁、马钱子碱在高温下容易氧化分解,且随炮制温度的增高及时间的延长而降低,因此在炮制品中士的宁和马钱子碱的含量均较生品为低.但是,在相同的条件下,马钱子碱较士的宁更易分解破坏.加热后,士的宁、马钱子碱及其N-氧化物转变为相应的异构体.
药理作用:
1. 对中枢神经系统的作用 马钱子所含的士的宁对整个中枢神经系统都有兴奋作用,首先兴奋脊髓的反射机能,其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢,并能提高大脑皮层感觉中枢的机能.特别是对脊髓有高度选择性.
研究表明: 士的宁能兴奋脊髓的反射机能.脊髓对士的宁有高度的敏感性,治疗剂量的士的宁不仅能阻断脊髓中润绍细胞(Renshaw Cell)对运动神经元的抑制,也能阻断中枢抑制性递质甘氨酸对脊髓中间神经元及运动神经元的突触后抑制,从而使神经冲动在脊髓和神经元中易于传导,并能提高脊髓反射兴奋性,因此可缩短脊髓反射时间,增高反射强度,且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程.给蛙皮下注射0.02%硝酸士的宁溶液0.5ml可见反射兴奋提高,轻触皮肤即可引起动物震颤,给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸士的宁0.2mg/kg,也见其反射性增高.但中毒剂量的士的宁能破坏脊髓中枢的交互抑制过程,可出现强直性惊厥.由于脊髓兴奋性的提高,所以对骨骼肌和内脏平滑肌紧张度也增加,故对肌无力、遗尿症、性衰弱等有效.
士的宁对延髓有兴奋作用.士的宁能提高血管运动中枢的兴奋性,给箭毒麻醉的犬静脉注射硝酸士的宁2mg/kg,血压立刻升高并长时间持续在高水平,但若破坏动物的延髓,则血压随即下降,增大士的宁剂量血压也不再上升.士的宁亦能提高呼吸中枢的兴奋性,使呼吸加深加快,在上述中枢被抑制时其作用更加明显.
士的宁尚可兴奋迷走神经中枢而使心动徐缓.对咳嗽中枢也有一定的兴奋作用.
士的宁能增强大脑皮层的兴奋和抑制过程.小剂量的士的宁能加强皮质的兴奋过程,促使处于抑制状态的病人苏醒.且能提高味觉、触觉、听觉及视觉等感受器官的功能.对于实验性神经官能症的狗和猴,治疗剂量的士的宁能促使其兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复.而接近中毒剂量的士的宁,则在短暂的提高兴奋过程后即发生超限抑制现象.
此外,士的宁尚可兴奋植物神经中枢,增进胃肠蠕动和食欲,刺激骨髓活跃造血机能,故可缓解再生障碍性贫血.
2. 镇痛作用 马钱子碱有显著的镇痛作用.小鼠醋酸扭体法实验表明: 其镇痛作用弱于哌替啶,但持续时间却较之长约4倍.小鼠热板法亦表明: 马钱子碱在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用.士的宁则无明显镇痛作用.
3. 对消化系统的影响 病人肠瘘管直接测验证明,士的宁对人体胃肠平滑肌没有兴奋作用,但因其具有强烈苦味,可刺激味觉感受器反射性的增加胃液分泌,故可促进消化机能及增进食欲.动物(羊)实验还表明: 适量马钱子粉内服,可兴奋瘤胃,能治疗前胃弛缓;而用量过大反会抑制瘤胃蠕动,使前胃弛缓加重.
4. 对呼吸系统的作用 马钱子碱的作用为士的宁的1/8.据报道,马钱子碱对氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽,有较强的镇咳作用,其强度超过可待因,且口服较腹腔注射作用显著.小鼠酚红排泌法证明,马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用,强度与氯化铵无显著差别,平喘作用较弱.动物实验还表明: 当用药时间延长,用量增加时,能加强家兔抗组胺的作用.
5. 对病原微生物的作用 马钱子水煎剂(1:2)在试管内对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用.
体外实验表明: 0.1%的马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、甲型链球菌和卡他球菌的生长.
6. 其他作用 高浓度马钱子煎剂能抑制淋巴细胞的有丝分裂,而低浓度时则能促进细胞的有丝分裂.
马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用,5%~10%马钱子碱溶液可使口腔黏膜麻醉.在离体肌肉神经标本上,极大剂量的马钱子碱和士的宁,均可阻断神经肌肉传导而呈现箭毒样作用,在整体动物上,此种作用被全身性惊厥所掩盖.