本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2- 萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA 的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。
