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盐酸伐昔洛韦片临床研究

【功效主治】 用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染,包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。

【化学成分】 本品主要成分为盐酸伐昔洛韦。

【药理作用】 本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效,对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

【药物相互作用】 1. 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。2. 与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。

【不良反应】 偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

【禁忌症】 对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

联用减少神经痛

美国的研究人员报告,抗焦虑药加巴喷丁(gabapentin)和抗病毒药伐昔洛韦(valacyclovir)联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。

得克萨斯大学的Brentjens博士和同事,应用加巴喷丁和伐昔洛韦联合治疗了30例年龄在50岁以上的带状疱疹患者,治疗在水疱或丘疹形成的72小时内进行。治疗剂量为加巴喷丁300mg/日,伐昔洛韦1.0g,3次/日,共7日。如果患者能够耐受加巴喷丁的初始剂量,则可以在第8天将其量增加到3次,以一周为单元增加剂量,到第29天时至最大剂量1200mg,3次/日,此后维持该剂量在28天以上。患者的疼痛评分按11点Likert评分法,基线至少为4分。主要研究终点为,疱疹疼痛终止时间或在12~24周时仍有疱疹疼痛。

结果显示,平均疼痛评分在第4周时从7.63降至2.12;第12周时降至0.96;第24周时降至0.21。在12周时最大疼痛评分是5,在第24周时为2;到12周时只有3例患者有中至重度的疼痛,第24周时没有患者有中至重度的疼痛。同样重要的是,3个月和6个月的带状疱疹后遗神经痛比既往报告的有显著下降。

在该项研究中,46%的患者在3个月时有进行性的后遗神经痛,16%的患者在6个月时有后遗神经痛,而既往报告,在3和6个月的后遗神经痛分别为65%和40%。加巴喷丁的不良反应包括嗜睡、眩晕、口干和恶心。但总的说来,加巴喷丁的耐受性好,如果降低其用量,则不良反应更少。

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