头孢西丁钠口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射本品1g,约5分钟后达血药浓度峰值,约为60-65μg/mL。肌内注射本品0.5g,0.5小时后血药浓度达峰值,约为12-23μg/mL。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。本品极少向乳汁移行,也不易透过脑膜,但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢,其与血浆蛋白结合率约为37%,血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄,极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者,尤其是尿毒症无尿时,药物排泄时间明显延长;新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。