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双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液药理毒理

药理作用

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸钠还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为酰胺类局麻药,血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高。两者配伍,起镇痛协同作用。

毒理作用

给大鼠口服双氯芬酸钠每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。大鼠经口LD50为150mg/kg,小鼠经口LD50为390mg/kg。

利多卡因随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg/ml可发生惊厥。

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