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奥硝唑氯化钠注射液药代动力学

1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。

2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下:1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度,24小时后又降到9μg/ml,48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收,具报道局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml,奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液,奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄,已报道单剂量口服本品后于五天消除量为85%,尿中63%,粪便中22%,胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物中消除约占4.1%。2)国外文献报道,健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑,其半衰期为14.1+±0.5h,MRT为19.4±0.6h,血浆消除率为50.6±2.1ml/min,Vss值为0.86±0.02L/kg.在体内代谢有两个主要代谢物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-甲基-2-氢甲基-5-硝基米唑),M4(1-(3-氢基-2-氢丙基)-2-甲基-2-氢丙基-5-硝基米唑),代谢产物M1、M4浓度低于原形物,代谢产物M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其Cmax分别为85±6,120±6ng/ml,t分别为14.4±1.0,15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低26-48%,半衰期及MRT值会增加19-38%,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物积。1-42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。

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