遮光,密封保存。
该品主要成份为:吡罗昔康。其化学名称为:2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。
结构式:(参见吡罗昔康搽剂)
分子式:C15H13N3O4S
分子量:331.35
急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为360mg/kg。
【药代动力学】
口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积.一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2µg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
【适应症】
用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。
【用法用量】
口服。成人常用量:一次20mg,一日1次,或一次l0mg,一日2次。饭后服用。
【不良反应】
(1)恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。
(2)中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等。
(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形
红斑(Stevens-Johnson综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
【禁忌】
对该品过敏、消化性溃疡、慢性胃病患者禁用。
【注意事项】
(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对该品也可能过敏。
(2)饭后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠刺激。
(3)一日量超过20mg时,发生胃肠溃疡的危险明显增加。
(4)一般在用药开始后7~12天,还难以达到稳定的血药浓度,因此,疗效的评定常须在用药2周后。
(5)用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时,应即停药。
(6)过量中毒时应即行催吐或洗胃,并进行支持和对症治疗。
(7)下列情况应慎用:
①有凝血机制或血小板功能障碍时;
②哮喘;
③心功能不全或高血压;
④肾功能不全;
⑤老年人。
(8)长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。
(9)该品为对症治疗药物,必须同时进行病因治疗。
(10)能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩,造成难产,同时可出现胃肠道毒性反应.此外,在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄,以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。
(2)该品可引起乳汁分泌减少,与用药量有关,哺乳期妇女不宜用。
【儿童用药】
禁用。
【老年患者用药】
慎用。
【药物相互作用】
(1)饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应增加。
(2)与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整。
(3)与阿司匹林同用时,该品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。