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格列吡嗪控释片药代动力学

本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片,由一半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀,格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后,开始稳定地释放有效成分 (格列吡嗪),可维持约8小时,以后释放速度渐下降,至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5~4小时,在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度,一次口服5mg后,24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后,血药浓度达稳态,老年患者达稳态时间需6~7天。

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