【药理毒理】

药理作用

头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗生素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。

体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：

革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌;头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。

革兰氏阴性菌：流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株。)

毒理研究

尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的3-5倍(按体表面积计算)时，未出现明显毒性反应，但是由于动物试验并不能完全对临床用药的情况进行预测，所以孕妇仅在确实需要时才能服用本品。

【药代动力学】

据文献资料：该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服该品500mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L，达峰时间(tmax)约0.56小时，血消除半衰期(t1/2)为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的浓度：在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高;约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能将该品部分清除。