本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药，能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用，而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管加强氨基比林缓解头疼的效果，协同解热镇痛作用。
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