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硝苯地平缓释胶囊药代动力学

口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,60-80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92-98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。

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