(1)较多见的(发生率约3～5%)为皮疹或皮肤瘙痒，此时需根据情况停药或减量，并加用抗过敏药物，待过敏反应消失后再重新由小剂量开始，必要时换一种制剂。
(2)严重副作用为血液系统异常，轻度白细胞减少较多见，严重的粒细胞缺乏症较少见，后者可无先兆症状即发生，有时可出现发热、咽痛。再生障碍性贫血也可能发生。因此，在治疗过程中，尤其首二月应定期检查血象。
(3)其他副作用包括味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕、头痛、脉管炎(表现为患部红、肿、痛)、红斑狼疮样综合征(表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力)。
(4)罕见的副作用有肝炎(可发生黄疸、停药后黄疸可持续至10周始消退)、间质性肺炎(见于用丙硫氧嘧啶，伴咳嗽，气促)、肾炎和累及肾脏的血管炎(较多见于用丙硫氧嘧啶，伴背痛、排尿增多或减少、下肢浮肿)；其他少见的血液并发症有血小板减少、凝血酶原减少或因子7减少。
个别病例皮疹，搔痒，药热，白细胞减少，再生障碍性贫血，胆汁淤积，黄疸，可引起肾损害。
