由于将孕酮类药剂直接注入于子宫内膜腔内造成的明显变化所引起的效应。同样,本品对乳腺癌的抗癌效应的作用机制也不清楚。但通过实验证明甲地孕酮对3T3-L1成纤维细胞有促进分化作用,使前脂肪细胞转变为脂肪细胞。这一对脂肪细胞的促进分化作用可能提示甲地孕酮在活体的作用机制。 去氢甲孕酮为一高效黄体激素,除与雌激素配伍用作口服避孕药外,单独使用本品作为速效避孕药。本品从胃肠道吸收,主要从尿液排出,也可以从粪便排出,代谢物为葡糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了,但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。也有证据提示对子宫内膜的局部作用。
用合成的去氢甲孕酮治疗乳腺和前列腺癌一个明显的副反应是增强食欲,体重增加,且不一定伴有液体潴留。虽与激素对肿瘤的疗效是无关的,但这是一个有利的副反应。