头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。
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