本品为非甾体化合物具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放。对男性则有促进精子生成的作用，用于治疗少精症有效。常用制剂是由顺式异构体(约38%)和反式异构体(约62%)组成，其中顺式诱导排卵作用更强，达血浓度峰值时间较迟，消除较慢，给药后2小时，顺式和反式的血浆浓度为1:1，24小时后则为6:1。
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