氯米芬为非甾体化合物，对实验动物有微弱的雌激素活性，而在人体则有抗雌激素活性作用，可刺激排卵。具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性则有促进精子生成的作用，对少精症有效。
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