推荐剂量
推荐剂量:ZYTIGA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。
肝受损剂量调整指导
有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量:ZYTIGA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是,在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前,头一个月每周,治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT,AST,和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 × 正常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN,终止ZYTIGA和不要再次用ZYTIGA治疗患者[见特殊人群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA,因为尚未曾在此人群中研究ZYTIGA,和不可能预测剂量调整。
肝毒性
对治疗用ZYTIGA期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN),中断ZYTIGA治疗[见警告和注意事项]。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者,监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。
如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发,在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于2.5 × ULN和总胆红素低于或等于1.5 × ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。
如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用ZYTIGA治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时,ZYTIGA再次治疗的安全性不知道。