药理作用本药是半合成水溶性氨基糖甙类抗生素。其作用机理可能是抑制敏感细菌的正常蛋白质合成。适应症敏感细菌所引起的菌血症、败血症(包括新生儿败血症),严重的呼吸道感染,肾和泌尿生殖系统感染,皮肤及软组织感染,骨及关节感染,烧伤、创伤和手术前后的感染,腹腔内感染(包括腹膜炎),胃肠道感染。
用法用量
泌尿系感染或全身性感染成人4-6mg/kg体重/日,分2-3次,每3-12hr肌肉注射或静脉给药1次,在上述推荐的剂量范围内,泌尿系感染者的剂量要小些,而全身感染者的剂量要大一些。
其它感染成人使用剂量如下,体重为40-50kg,100mg/12hr或200/日;体重为50-90kg,150mg/12hr或100mg/8hr或300mg/日。体重低于或高于上述范围者,用药剂量应根据去脂体重4-6mg/kg/日计算。危及生命的感染成人剂量可增至7.5mg/体重/日,分3次使用,一旦临床症状有改善,剂量通常在48hr之内应立即减至6mg/kg体重/日或更低。儿童6-7.5mg/kg体重/日或2.5-mg/kg体重/8hr。
婴儿和超过1周的新生儿早产儿7.5-9mg/kg体重/日或2.5-3mg/kg体重/12hr。早产儿或足月刚满1周或不到1周的新生儿6mg/kg体重/日或3mg/kg体重/12HR通常所有患者的疗程均为7-14日。肾功能受损患者应调整剂量及给药次数。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平(mg/100ml)乘以8,例如一个体重60kg的患者,血清肌酐水平为3mg/100mg,该患者使用治疗方案为:每次120mg,每24hr一次。
肾功能不全的严重全身感染者,可增加给药次数,但应减少治疗剂量。推荐的方法是:在给予常规的首次或负荷剂量后,减少每8hr一次的给予之单剂量,把常规剂量除以血清肌酐水平,例如,一个体重60kg的患者,首次剂量120mg,血清肌酐浓度3mg/100ml,该患者治疗方案为400*(120/3),每8hr给药一次。如果已知肌酐清除率(CCr),则每间隔8hr所使用的维持剂量可采用以下计算公式:维持剂量=患者的CCr/正常的CCr×常规的维持剂量。进行血液透析的肾功能衰竭患者持续8hr的血液透析可降低本药浓度约50%。在每次血液透析结束后推荐给予2mg/kg体重的剂量。
儿童推荐剂量为2-2.5mg/kg体重。静脉给药适用于败血症和感染性休克。对伴有充血性心力衰竭、血液系统疾病、严重烧伤或肌肉萎缩的患者,也应优先考虑静脉给药。
不良反应
常见可逆的肾功能损害,见于既往有肾功能损害史和超过推荐剂量者。第八对颅神经毒性作用,发生率和严重程度较其它氨基糖甙类抗生素低和轻。主要发生于肾功能不全者的患者、长期和大量用药者。症状通常是短暂的,包括:头晕、眩晕、耳鸣和听力减退,听力减退主要表现为高音分辨力减弱。完全性耳聋尚无报道。其它罕见不良反应包括:头痛。不适。视觉障碍、定向障碍、心动过速、感觉异常、皮疹、寒战、发热、体液潴流、呕吐和腹泻。可能引起血糖,碱性磷酸酶,SGOT或SGPT增高,其它的肝功能检查异常。血红蛋白、白细胞和血小板减低,嗜酸细胞。
注意事项
为了避免或减少本药的肾毒性和对第八对颅神经损害的危险.本药血清峰浓度应低于16ug/ml,血清谷浓度应在3ug/ml或更低。大面积烧伤患者,药物动力学改变可引起氨基糖甙类抗生素血浓度的减低。对这类患者,测定血清浓度尤为重要,可作为调整药量的依据。
维生素B6
应避免与其它具有潜在神经毒性和/或肾毒性药物如多粘菌素B、多粘菌素E、头孢噻啶、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、西索米星、妥布霉素、新霉素、链霉素、Paramomycin、紫霉素、万古霉素等,同时或先后联合应用,高龄和脱水可增加产生毒副作用的危险。应避免与强利尿酸、呋噻米等联合使用,当静脉给药时,利尿剂通过改变药物在血清和组织中的分布浓度,而加强氨基糖甙类抗生素的毒副作用。神经肌肉疾病的患者,如重症肌无力、帕金森氏综合征应慎用。
药物这类药物对神经肌肉连合处具有潜在的箭毒样效应。氨基糖甙类抗生素药物之间存在着交叉过敏现象。本药可能引起非敏感菌群的过度生长。对妊娠和哺乳的影响妊娠期使用的安全性尚未建立,孕妇宜慎用。用药过量发生药物过量或毒性反应时,血液透析或腹膜透析将有助于从血液中清除本药。
制剂100mg ×1瓶。