药理毒理

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

药代动力学

本品口服难吸收且不规则，注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

临床用途

1.重症肌无力 为一种神经-肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病，主要特征为进行性肌无力，可表现为肌下垂、四肢无力、咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。新斯的明通过兴奋骨骼肌，可改善肌无力症状。2.腹气涨和尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌，用于治疗术后胃肠、膀胱平滑肌麻痹引起的腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速 新斯的明通过M样作用，使心率减慢。4.也可用于N受体阻断药中毒。 用法用量 ①口服溴新斯的明：每次15mg，每日3次，极量每次20mg，每日100mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明：每次0.25~1.0mg，每日1~3次。极量，皮下或肌内注射一次1mg，一日5mg。 ③0.05%滴眼液：用于青少年假性近视，每次1~2滴，每日2次，3个月为1疗程。

不良反应

本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓，肌肉震颤，严重时引起“胆碱能危象”

禁忌症

（1）对过敏体质者禁用。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及支气管哮喘病人忌用。

（3）心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。

注意事项

（1）过量, 常规给予阿托品对抗之。

（2）甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用

本品治疗重症肌无力时，应避免同时应用氧化亚氮以外的吸入性麻醉药、各种肌肉松弛药、氯丙嗪、苯妥英钠、普萘洛尔、普鲁卡因胺、奎尼丁、氨基苷、类抗生素、多黏菌素B等，以防加重病情，影响药物治疗。

药物过量 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏，可用阿托品解救。

贮藏遮光,密闭保存。

包装 （1）1ml：0.5mg （2）1ml：1mg

兽药应用

应用：临床上适用于重症肌无力；箭毒中毒；术后腹气胀或尿潴留；牛、羊前胃迟缓或马肠道迟缓；子宫收缩无力和胎衣不下等；用1%溶液用作缩瞳药。

机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。用药过量中毒时，可用阿托品解救。

用法用量：肌肉、皮下注射：一次量，马4~10mg；牛4~20mg；羊、猪2~5mg；犬0.25~1mg。