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盐酸地尔硫卓缓释胶囊临床研究

【功效主治】 1.轻、中度高血压。 2.心绞痛

【化学成分】 盐酸地尔硫

【药理作用】 药理作用:本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,减少细胞内钙离子的浓度,但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌,血管平滑肌细胞的收缩,具有扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大及延长房塞结传导时间等作用,可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

1 对心绞痛的改善作用:①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管,增加冠脉及侧支血管的血流量,从而增加缺血心肌和血流,改善心肌缺血,缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛,对由冠状动脉痉挛所致的积压型心绞痛具有明显的临床疗效。③扩张末梢血管,减轻心脏后负荷,减慢心率,降低心脏做功,对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

2 对高血压的改善作用:①本品使末梢血管平滑肌松弛,降低末梢血管阻力,从而可以降低血压,其降压幅度与高血压的程度有关,血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应。③本品减轻心脏后负荷,抑制心肌收缩,对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。

3 对传导系统的影响:本品对房结和房室结的传导具有抑制作用,临床表现为不增加心率或使心率减慢,延长房室传导时间等。

致癌、致突变和生殖毒性作用。有报告大鼠服用本品24个月,小鼠服用本品32个月未发现致癌作用,体外细菌实验未发现致突变作用,动物实验证实本品对生育力无明显影响。

【药物相互作用】 本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时,对相同代谢途径的药物剂量,须加以调整以维持合理的血药浓度。

1 β—受体阻滞剂:本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%,因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。

2 西米替丁:由于抑制细胞色素P450氧化酶,影响本品首过代谢,可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。

3 地高辛:有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%,在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度,以免地高辛过量或不足。

4 麻醉药:麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制,并有血管扩张作用,可与本品产生协同作用。因此,两药合用时须调整剂量。

5 苯二氮卓:本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长期消除半衰期。

6 卡马西平:对于一些病例,本品可使卡马西平血药浓度增高40~72%而导致毒性。

7 环孢菌素:对心、肾移植患者,合用本品时,环孢菌素的剂量应降低15~48%,以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度,特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。8 利福平:可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

【不良反应】 1 可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

2 极少出现以下情况(发生率1.0%以下): 房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、性早搏、多梦、遗忘、抑郁、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、寻麻诊、多形性红斑、剥脱性皮炎、弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻充血、高血糖、高尿酸血症、阳瘘、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外系综合症、齿龈酸血症、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫、视网膜病变、血小板减少。

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