【注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性，因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者，应通过生化检查的方法确定是否绝经（自然绝经或人工绝经）。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人（肌酐清除率小于20mL/min），尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平，故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况，或作为预防性使用的作用情况。
伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女，应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查，如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防，并进行仔细的监测。在ATAC试验中，与接受他莫昔芬治疗的患者相比，有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高（阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为3.5%）。运动员慎用。
对驾驶和机械操作能力的影响：本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的报告，在上述症状持续出现于驾车和操作机械时，应特别注意。
孕妇及哺乳期妇女用药
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期或哺乳期妇女禁用
【药物相互作用】安替比林和西咪替丁药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物相互作用。对临床试验安全性数据进行回顾，未发现本品同其他临床常用药物之间有明显的相互作用。含有雌激素的疗法可降低本品之药理作用，故不宜同本品合用。他莫昔芬可能降低本品的药理作用，故不应同本品合用。
药理作用：
ATC编码：L02B G03（酶抑制剂）
本品为高效,高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为：雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示，绝经后妇女每日服用1mg 阿那曲唑可以降低 80%以上的雌二醇水平。
本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。
在ACTH激发试验之前或之后进行测定, 本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。
在绝经后妇女中辅助治疗乳腺癌
在绝经后妇女中辅助治疗乳腺癌
在一项多中心，双盲的临床研究中（ATAC），将9366名可进行手术治疗的绝经后乳腺癌妇女，随机的以阿那曲唑1mg/天，他莫昔芬20mg/天或两药联合辅助治疗五年，或直至疾病复发。在进行有效性分析时，这些妇女接受了中位数为31个月的治疗，并且对无复发生存期的随访中位数为33个月。
该研究的主要终点为无复发生存期，即至出现远处或局部复发，或出现对侧原发性乳腺癌，或出现任何原因的死亡的时间。对出现远处复发的时间及对侧原发性乳腺癌的发生率进行分析。
三个治疗组之间人口统计学和其他基线特征均相似（见下表）
ATAC试验中人口统计学和其他基线特征
| 人口统计学特征 |
阿那曲唑1mg（*N=3125） |
他莫昔芬20mg（*N=3116） |
阿那曲唑1mg加他莫昔芬20mg（*N=3125） |
| 平均年龄（岁） |
64.1 |
64.1 |
64.3 |
| 年龄范围（岁） |
38.1 - 92. 8 |
32.8 – 94.9 |
37.0 – 92.2 |
| 年龄分布（%） |
|
|
|
| <45岁 |
0.7 |
0.4 |
0.5 |
| 45-60岁 |
34.6 |
35.0 |
34.5 |
| >60 <70岁 |
38.0 |
37.1 |
37.7 |
| >70岁 |
26.7 |
27.4 |
27.3 |
| 平均体重（公斤） |
70.8 |
71.1 |
71.3 |
| 受体情况（%） |
|
|
|
| 阳性1 |
83.5 |
83.1 |
83.8 |
| 阴性2 |
7.4 |
8.0 |
7.0 |
| 其他3 |
8.8 |
8.6 |
9.1 |
| 随机分组前接受的其他治疗（%） |
|
|
|
| 乳房切除术 |
47.8 |
47.3 |
48.1 |
| 保乳手术4 |
52.3 |
52.8 |
52 |
| 腋淋巴结清扫术 |
95.5 |
95.7 |
95.2 |
| 放疗 |
63.3 |
62.5 |
62.0 |
| 化疗 |
22.3 |
20.8 |
20.8 |
| 他莫昔芬新辅助治疗 |
1.6 |
1.6 |
1.7 |
| 原发灶大小（%） |
|
|
|
| T1 （<2 cm） |
63.9 |
62.9 |
64.1 |
| T2 （>2 cm 且<5 cm） |
32.6 |
34.2 |
32.9 |
| T3 （>5 cm） |
2.7 |
2.2 |
2.3 |
| 淋巴结情况（%） |
|
|
|
| 淋巴结转移 |
34.9 |
33.6 |
33.5 |
| 1-3 （淋巴结数） |
24.4 |
24.4 |
24.3 |
| 4-9 |
7.5 |
6.4 |
6.8 |
| >9 |
2.9 |
2.7 |
2.3 |
| 肿瘤组织分级（%） |
|
|
|
| 高度分化 |
20.8 |
20.5 |
21.2 |
| 中度分化 |
46.8 |
47.8 |
46.6 |
| 低度/未分化 |
23.7 |
23.3 |
23.7 |
| 未评估/仅记录 |
8.7 |
8.4 |
8.5 |
包括雌激素受体阳性或孕激素受体阳性或两者均阳性的患者 包括雌激素受体和孕激素受体均阴性的患者 包括其他雌激素受体和孕激素受体状况不明的患者 在阿那曲唑治疗组，他莫昔芬治疗组，阿那曲唑和他莫昔芬联合治疗组中行保乳手术的患者接受放疗的比率分别为95.0%，94.1%和94.5%
*N=随机分组的患者数
推荐的他莫昔芬的治疗期为5年，也有证据表明 3年之后他莫昔芬的持续益处。故此，在ATAC研究中，中位治疗期为31个月的患者的结果，仅可对阿那曲唑和他莫昔芬的治疗进行初步的比较。在该时间点，阿那曲唑组与他莫昔芬组相比，无复发生存期有了改善：风险比=0.83， 95%CI为0.71-0.96， p=0.0144。在激素受体阳性的患者中（约占患者的84%）得到了相似的结果：风险率=0.78， 95%CI为0.65-0.93。
两药联合治疗组中的无复发生存期与他莫昔芬组相似。
对该进行中的临床研究的随访期还过短，无法得到成熟的生存分析结果。下表中列出了研究组的治疗期以及包括复发在内的单个事件的发生率。
ATAC 终点总结
ATAC 终点总结
|
|
阿那曲唑1mg（N=3125） |
他莫昔芬20mg（N=3116） |
阿那曲唑1mg加他莫昔芬20mg（N=3125） |
| 中位治疗时间（月） |
30.9 |
30.7 |
30.4 |
| 治疗时间范围（月） |
<1 至 55.3 |
<1 至 55.7 |
<1 至54.5 |
| 中位有效性指标随访时间（月） |
33.6 |
33.2 |
32.9 |
| 随访期范围（月） |
<1 至55.2 |
<1 至 55.7 |
<1 至 54.4 |
| 无复发生存期 |
|
药物过量
【药物过量】目前在意外药物过量方面的经验有限。动物试验证明阿那曲唑的急性毒性很低。临床研究中也进行了不同剂量的研究：在健康男性志愿者中最大单一剂量达60mg，绝经后晚期乳腺癌妇女每日达10mg时仍然可被良好耐受。未得到产生有危及生命症状的单一剂量。本品药物过量无专门解救药，治疗只能对症处理。
在处理药物过量时应考虑到同时应用了多种药物的可能性。若病人清醒则可以进行催吐。因本品蛋白结合率较低，故透析可以奏效。应给予一般的支持性监护包括密切观察病人并监测其生命体征。
