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β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺抗生素

目前国内外用于临床治疗的β-内酰胺抗生素与β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的品种较多。目前主要品种有5个:

替卡西林/克拉维酸(特美汀 Timentin)由于替卡西林长期在临床应用,沙雷氏菌属、产酶的铜绿假单胞菌、葡萄球菌属因产β-内酰胺酶而对替卡西林耐药。而特美汀除了可用于对替卡西林敏感菌的治疗,还对耐替卡西林的沙雷氏菌属、产的铜绿假单胞菌、葡萄球菌属有较强的抗菌活性。临床用于敏感菌所致败血症、腹膜炎、腹腔感染、术后感染、呼吸道、皮肤及软组织感染。严重或复杂性泌尿系感染等治疗。替卡西林/克拉维酸与氨基糖甙类抗生素同用于对抗耐药铜绿假单胞菌时会产生协同作用。

阿莫西林/克拉维酸(奥格门汀、安灭菌Augmentin)阿莫西林的抗菌谱与氨苄西林相同,细菌对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。阿莫西林对非产酶的G+球菌和G-杆菌有较强的抗菌活性,对产酶菌耐药。奥格门汀不但对阿莫西林敏感的非产酶菌敏感,还对产酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、棒状杆菌、沙门氏菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等有效,对耐阿莫西林的产β-内胺酶菌株作用较强。临床用于治疗产酶菌所致呼吸道、生殖和泌尿道感染、皮肤和软组织感染、腹腔感染、骨髓炎及败血症等。

氨苄西林/舒巴坦(优立新Unasyn)氨苄西林是最早和广泛应用于临床的广谱青霉素,细菌的耐药较严重,如产酶的金黄色葡萄球菌,溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠杆菌科和不动杆菌都对氨苄西林耐药。优立新不但对氨苄西林敏感的菌株敏感,而且对耐氨苄西林的产酶金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟氏菌、脆弱拟杆菌属等菌株有较高的抗菌活性。临床用于敏感菌所致上、下呼吸道、泌尿道、皮肤及腹部感染,败血症、脑膜炎、淋病奈瑟氏菌等感染的治疗。

头孢哌酮/舒巴坦(舒普深 Sulperazon)头孢哌酮是第三代头孢菌素,抗菌谱广。对溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希氏菌、沙雷氏菌、铜绿假单胞菌等有很强的抗菌活性。由于临床的广泛用,产酶耐药菌株增多,如铜绿假单胞菌等菌株。舒曾深则对产β-内酰胺酶的铜绿假单胞菌有强大的抗菌活性。临床用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道感染;腹膜炎、胆囊炎、败血症、然病、盆腔炎等症。尤其适用于耐药的铜绿假单胞菌引起的呼吸道感染、腹腔感染等。

哌拉西林/他唑巴坦(特治星,Tazocin) 哌拉西林属酰脲类青霉素,由于长期应用,细菌产酶耐药增加,12.5ug/tol仅抑制23.5%的耐青霉素G的金黄色葡萄球菌。特治不但对哌拉西林敏感的非产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、铜绿假单孢菌、沙门芪菌属、大肠埃希氏菌、变形杆菌属、志贺氏菌属等敏感,对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢菌等耐哌拉西林的菌株也较敏感。临床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、败血症、腹腔感染、胆道及皮肤软组织等感染的治疗。

这些β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂对临床常见致病菌都有较强的抗菌活性,尤其对产β-内酰胺酶菌株引起的中、重度感染复合制剂的临床疗效显著提高。随着对β-内酰胺酶抑制剂的深入研究,β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂组成的复合制剂必将显现出更加广泛的临床应用人价值。

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