口服磷霉素钙后约30%～40%自胃肠道吸收。正常人口服本品0.5、1.0和2.0g后2～4小时血药浓度达到峰值，血药峰值分别为3.5、5.3和7.0μg/ml，其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙0.5g，稳态血药浓度可达6～8μg/ml。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中，组织中浓度以肾为最高，其次为心、肺、肝等。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中，炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约1/3于24小时经尿中排出，1/3在72小时内随粪便排出。
