静脉注射头孢尼西1.0g后，平均血浆峰值为129-148mg/L。静注0.5g及2.0g血浆浓度峰值分别为91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g，亦有较高的血浆浓度峰值，分别为49-62mg/L及67-126mg/L。
头孢尼西的表观分布容积为5.7-10.8L，与血浆蛋白结合率较高，约为98%。可在大量组织和液体中，包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心、耳以及脂肪组织，达到治疗浓度。
头孢尼西不被代谢，以原形经尿道排泄，24小时后尿液回收率为84-98%。肾脏消除率为1.08-1.32L/h，总血浆消除率为1.26-1.38L/h。
在正常肾功能患者中，静注及肌注本品后，其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。
本品与丙磺舒联用后，可导致血浆浓度峰值升高，且半衰期延长至7.5小时。
在严重肾衰竭患者中，头孢尼西的半衰期延长至65-70小时。
