【性状】

本品为淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】

本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的及肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

【适应症】

适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。

【用法和用量】

静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

【不良反应】

1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。（2）房室传导阻滞。（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。（5）静注时产生低血压。以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。

2．甲状腺（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。

3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。

4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。

5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。

6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。

7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。

8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。

【禁忌】

1．严重窦房结功能异常者禁用。

2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。

3．心动过缓引起晕厥者禁用。

4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。

5．对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。

2．下列情况应慎用（1）窦性心动过缓。（2）Q-T间期延长综合征。（3）低血压。（4）肝功能不全。（5）肺功能不全。（6）严重充血性心力衰竭。

3．对诊断的干扰（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。

5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。