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酒石酸唑吡坦片临床研究

【功效主治】 用于失眠症的短期治疗。

【化学成分】 主要成分为酒石酸唑吡坦,化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。

【药理作用】 本品为一催眠剂,通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合,产生药理作用。本品小剂量时,能缩短入睡时间,延长睡眠时间;在较大剂量时,第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长,REM睡眠时间缩短。

【药物相互作用】 本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用,但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用,但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时,两药的药代学和药效学均无显著改变,多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时,本品的Cmax显著升高43%,T max显著降低53%,本品对舍曲林和N—去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%,并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学,也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应,但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用,对于正在服用的药物,特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时,均应告知医生或药剂师,及时调整用药剂量。

【不良反应】 服药后少数患者可能产生以下不适症状:眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。

【禁忌症】 以下患者禁用本品:

1 18岁以下儿童;

2 孕妇;

3 哺乳期妇女。

【注意】

1 失眠原因很多,仅在必要时才服用本品治疗,但不宜长期服用;

2 本品起效快,因此服药后应立即睡觉;

3 服药期间应禁酒;

4 本品有中枢抑制作用,服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操作等工作;

5 肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症患者慎用本品;

6 服用安眠药后,如果半夜起床,偶有可能会出现行动迟缓或眩晕,应该注意;

7 目前尚不能排除发生药物依赖性的可能,下列因素有助于依赖性的发生:疗程,用量,与其它精神类药物合用,同时饮酒,或有其它药物依赖史。

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