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注射用头孢尼西钠的药理毒理

药理作用

头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定。

体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效:

革兰氏阳性需氧菌

金黄色葡萄球菌(包括产或不产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(对耐甲氧西林的

葡萄球菌也耐药)、肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组链球菌)。

革兰氏阴性需氧菌

大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌(包括对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株)。

体外抗菌资料显示头孢尼西对下列微生物有效,但临床有效性尚未确定:

革兰氏阴性需氧菌

莫拉氏菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐药菌)、费氏枸橼酸杆菌、C.diversus.

革兰氏阳性厌氧菌

产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、P.prevotii、痤疮丙酸杆菌。

革兰氏阴性厌氧菌

具核梭杆菌

头孢尼西体外对假单孢菌属、沙雷氏菌属、肠球菌及不动杆菌属、脆弱类杆菌属无效。

2.毒理研究

遗传毒性:致突变研究(包括Ames试验、小鼠微核试验)结果均为阴性。

生殖毒性:具有甲硫四氮唑侧链的内酰胺类抗生素曾出现导致青春期前的大鼠睾丸萎缩的情况。从而引起进入成熟期后精子发生减少和生育能力下降。头孢尼西含有一个甲硫四氮唑部分,在相同条件下使用对幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系统无不良影响。

致癌性:本品的动物长期致癌性研究尚未进行。

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