该类抗生素是杀菌药，对细菌的主要作用机制是抑制细菌核糖体循环中的多个环节，包括抑制70S始动复合物的形成；选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合，诱导错误匹配，合成异常无功能的蛋白质；阻止终止密码子与核蛋白体结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S核糖体解离，造成细菌体内核糖体耗竭，从而阻碍细菌的蛋白质合成。另外，还可通过离子吸附作用附着于细菌表面而造成胞膜缺损，胞膜通透性增加，胞内钾离子、核苷酸、酶等重要物质外漏而导致细菌死亡。
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