本品在体内分布广泛，其中以肾脏最高，依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布，但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布，与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比，头孢替唑为最高，用药后5小时，在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑，明显比血中浓度维持时间长。
本品健康成年人肌注0.5g，15-30分钟时血清浓度达峰值，血药峰浓度为24.9μg/ml，维持至4小时约2.6μg/ml，半衰期为56分钟，24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g（加 500ml生理盐水），1小时滴完。在开始静滴
后15分钟血药浓度达峰值（38.75μg/ml），点滴过程中维持此浓度，点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/ml，30分钟为6.25μg/ml，半衰期为0.33小时。
