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阿苯达唑片的临床研究

【功效主治】 该品为广谱驱虫药,除用于治疗钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、施毛虫等线虫病外,还可用于治疗囊虫和包虫病。

【化学成分】 阿苯达唑化学名:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72

【药理作用】 1 该品系苯并咪唑类衍生物,其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。2 对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合,阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收,导致虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖。3 与甲苯咪唑相似,该品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基体内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,吸收细胞完全变性,引起虫体死亡。4 该品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。5 除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。6 毒理试验表明,该品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响,对雌小白鼠也无致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,应用较大剂量(30mg/kg/日)时,可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。

【药物相互作用】 尚不明确。

【不良反应】 1 少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心,上腹不适等消化道症状。但均较轻微,不需处理可自行缓解。2 治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关,多于服药后2~7天发生,出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等,须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素,降颅压、抗癫痫等治疗)。3 治疗囊虫病和包虫病,因用药剂量较大,疗程较长,可出现谷丙转氨酶升高,多于停药后逐渐恢复正常。

【禁忌症】 1 有蛋白尿、化脓性皮炎以及各种急性疾病患者。2 严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者。3 眼囊虫病手术摘除虫体前。

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