静脉滴注：成人每日1~4mg，缓慢滴注3小时，如血象无明显下降，可继续滴注40~60日。一般5~10日为1周期，间隔7~10日可重复；或间歇给药，每日4mg，4~6日为1周期，停药2周重复使用。小儿每日0.08~1.0mg/kg，40~60日为1疗程。
鞘内注射：每次0.3~0.5mg，用生理盐水稀释至4~5ml，缓慢注入鞘内，5~7日1次，待脑脊液瘤细胞转阴后，改为每周1次，连用2次（用于脑膜白血病）。
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