空腹口服本品0.5g后1.5小时达血药峰浓度（Cmax），为16mg/L，12小时尚有微量，血消除半衰期（t1/2?）为1.5小时。食物对血药峰浓度（Cmax）和血消除半衰期（t1/2?）无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后两者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的平均血药峰浓度（Cmax）分别为：16mg/L、21mg/L和18mg/L，4小时后血药浓度为5mg/L、1mg/L和1mg/L，血消除半衰期（t1/2?）分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。口服本品1g后2～5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。口服本品1g后1～5小时，前列腺中的浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品可通过胎盘屏障，也可进入乳汁。本品能被血液透析清除。
