本品含有生物碱、黄酮类甙、甾体以及酚类、鞣质等。其所含的半枝莲素，系一种黄酮类化合物(2，5-二羟基-6，7，8-三甲氧基黄酮)，此外，还有另两种黄酮类化合物汉黄苓素(5，7-二羟基-8甲氧基黄酮)和5-羟基-7， 8-二甲氧基黄酮。
动物实验证实，半枝莲对肉瘤180、艾氏腹水癌、脑瘤22等均有一定抑制作用。日本学者在通过体外实验对800种中药作抗肿瘤活性筛选时发现有88种中药对肿瘤细胞增殖的抑制率在90%以上，其中半枝莲对JTc-26瘤细胞体外抑制率达100%，其对正常细胞的抑制率则仅为50%。在观察这些中药的临床抗肿瘤疗效时发现，即使是对治疗乏术的晚期肿瘤，亦有改善症状、抑制肿瘤增殖和延长患者生命的作用。
实验还证实，用美蓝试管法，半技莲对急性粒细胞型白血病细胞有轻度抑制作用；用细胞呼吸法，对急性粒细胞型白血病细胞和抑制率大于75%。半枝莲制剂还对W256.U14.S186.EAC、ESC等动物肿瘤均有一定抑制作用[5]除抗癌作用外，本品还有抑菌、利尿、止咳、平喘等多种药理作用。
