头孢克肟(cefixime)在其C7位上结合有苯甘氨酸类的基团,从而具备可口服吸收的结构,治疗下呼吸道感染有较高的疗效,因此开发头孢克肟新剂型、新工艺具有很好的前景。固体分散技术主要是通过微粉化、固体分散体和粉状溶液或溶剂沉积等技术达到高度分散,从而提高药物制剂生物利用度。
处方:头孢克肟50 g,PVP 50 g,蔗糖粉300 g,甲醇、硬脂酸镁适量,共制成1000片。
制法:
将头孢克肟、蔗糖粉末加入适量甲醇中,在60℃~65℃水浴中加热至完全溶解后加入处方量的PVP并搅拌使其溶解;使用吹风机不断挥干甲醇至糊状,制成固体分散体。将固体分散体与60℃减压干燥4h后取出研碎。然后继续干燥2h,所得粉末过18目筛,加入适当润滑剂,混匀压片,即得头孢克肟口含片。
相关信息:
固体分散体中药物的分散状态是质量评价的重要项目。由于固体分散体在贮存过程中存在老化问题,因而稳定性的检查以及与药物分散状态密切相关的溶出度或溶出速率的体外试验以及体内生物利用度试验均是固体分散体的研究项目。
头孢克肟受温度影响较大,故干燥时采取真空干燥法,温度控制在60℃~65℃范围。
由于头孢克肟在乙醇的溶剂中溶解度小,工业生产成本太高;而在甲醇中又很好的溶解性,故将蔗糖粉溶于甲醇,并测定其甲醇残留量。
用该方法制备的口含片工艺简单,适用于工业化生产。同时本研究也为头孢克肟的新剂型提供一种新方向。