药理毒理本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性医学|教育网搜集整理。
1、本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。
药代动力学
2、本品在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。