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硝苯地平控释片药学作用

【化学成分】 本品主要成分硝苯地平,为化学名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。

分子式:C17H18N2O6。分子量:346.34。

【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点:硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给,同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少,结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管,降低了末梢阻力,因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放),因此适用于每日服药一次。

【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心。 3 与洋地增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等,这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用,本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。6 葡萄柚汁与本品同服时,本品的Cmax及AUC增加。

【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。2 与本品关系不确定的不良反应:头晕;恶心;便秘;乏力;面部潮红和热觉。 3 1%-3%不良反应:胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿频等。 4 <1%不良反应:蜂窝织炎;寒战;面部水肿;颈痛;骨盆痛;房颤;心动过缓;心脏停博;早博;低血压;心悸;静脉炎;体位性低血压;心动过速;焦虑;性欲减退;抑郁;失眠;嗜睡;搔痒症;盗汗;腹痛;腹泻;口干;消化不良;食道炎;胃胀;胃肠道出血;呕吐;淋巴结病;痛风;消瘦;关节痛;关节炎;肌痛;呼吸困难;咳嗽;咽炎;视力模糊;弱视;结膜炎;复视;肾结石等。 5 罕见不良反应:过敏性肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病;剥。 6 脱性皮炎;发烧;齿龈增生;男性乳房发育;白细胞减少;情绪波动;肌肉痛;神经过敏;紫癜;颤抖;睡眠失调;Stevens-Johnson综合征;昏厥;血小板减少;中毒性表皮融节坏死;血药浓度峰值时瞬间失明;震颤;风疹等

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