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奥扎格雷钠毒性

急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800 (雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300 (雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注 为733(雄)。

亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄 上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg,狗10-12.5 mg∕kg。

其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物 体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外, 在大鼠SegⅡ试验中发现, 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增 加,抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。 以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在 该药的高剂量组(每日400 mg)、低剂量组(每日80 mg)以及普拉西泮对照组 中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。 另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。

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