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替考拉宁药代动力学

1、吸收:替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。

2、分布(血清浓度):对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布),其半衰期分别为了0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄,其半衰期为70~100小时。单剂量:给予健康者每12小时400mg30分钟静注,连续5天后,第一次和第二次静注后的血清残留浓度平均分别为5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。继续静注后的第12个小时的血清浓度均超过10mg/l。给予中性粒细胞减少的患者第一次的治疗是每12个小时静注400mg;第二次静注后24小时后的残留浓度为10.8±5.7mg/l。给予健康者6次肌注,每次200mg,首三次肌注间隔12小时,随后三次为每24小时一次,最后一次肌注后的24小时,其残留浓度为6.1mg/l。

3、血清蛋白结合:与白蛋白的结合为90~95%。组织扩散:在稳态期时,明显的分布量变化为0.6至1.21/kg。注射放射标记替考拉宁后,分布很迅速地在组织(尤其是皮肤和骨)起作用。随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁似乎可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不进入红细胞,脑脊液和脂肪。单剂量给予人400静注后,其组织浓度为:松质骨:注射0.5和24小时后的浓度分别为10.8μg/g和7.1μg/g。

4、密质骨:注射0.5和24小时后的浓度分别为6.1μg/g和4.9μg/g。替考拉宁

5、发炎滑液:注射6处24小时后的浓度分别为4和1.4mg/l。

6、肺组织:注射30和60分种后的浓度分别为7.9和4.5μg/g。

7、胸膜液:注射6小时后达到高峰,其平均浓度为2.8mg/l。

8、腹膜液:注射的一个小时后浓度就达到27.9mg/l。

9、生物转化:无任何替考拉宁代谢产物被鉴别出来。超过80%所给予的量在16天内原型从尿液中排出。

10、排出:-肾功能正常的患者:几乎全部所给予的替考拉宁量原型从尿液中排出。最终排除半衰期为70至100小时。

11、肾功能不全的患者:替考拉宁的排除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个最终排除半衰期和肌酐清除率的相关性

12、老替考拉宁年人:替考拉宁排除的改变只不过是和年龄相关的肾功能衰退的一种反映。

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