18名健康男性单次口服本品30mg后,其t1/2 为9.9±6.8小时, C0.5max为27.5± 15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7 ±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。硝苯地平在组织内分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%。硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P-450氧化酶)的作用,被氧化成三种无药理活性的代谢物,70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出,主要以非原形的代谢产物从尿中排泄,仅0.1%以原形药物经尿排泄,体
内无蓄积作用。
用法用
量: 口服:一次30mg,一日1次。本品口服时应整粒吞服,不得嚼碎。
不良反应: (1)常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为 4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量<60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。(2)少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁;偏执;血药浓度峰值时瞬间失明;红斑性肢痛;抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%;肺水肿的发生率2%;心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。